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肺癌抗血管药物分为抗血管内皮生长因子(VEGF)单抗、小分子抑制剂、肿瘤血管生成干扰剂、内皮细胞生成抑制剂等,多个临床试验研究显示抗血管生成药物较传统药物在疗效方面有生存优势。非小细胞肺癌是常见的肿瘤疾病。目前抗血管药物中仅有贝伐珠单抗、雷莫芦单抗和尼达尼布被批准用非小细胞肺癌治疗,且适应证均为联合化疗用于一线或二线的患者治疗。 并且对于联合所使用的化疗药物的选择有着严格的限制。关于抗血管生成药物在肺癌治疗中的研究也在如火如荼的进行。截至目前,抗血管生成药物主要分成两大类:

 

● 第一类是大分子单抗,作用靶点唯一,需要静脉注射给药(如:贝伐单抗、雷莫芦单抗等);

● 第二类是小分子抑制剂,作用靶点多样,一般是口服给药(如:索拉非尼、舒尼替尼、卡博替尼、凡德替尼、阿帕替尼、索凡替尼、仑伐替尼、瑞戈非尼、呋喹替尼、帕唑帕尼、阿昔替尼、尼拉尼布、西地尼布、安罗替尼等)。

 

1贝伐珠单抗(即贝伐单抗)——靶点 VEGF-A

贝伐珠单抗(Bevacizumab,商品名Avastin)是一种单克隆抗体,可抑制血管内皮生长因子(VEGF),用于治疗各类转移性癌症。贝伐珠单抗联合卡铂与紫杉醇(化疗)用于不可切除的晚期、转移性或复发性非鳞状细胞非小细胞肺癌患者的一线治疗。贝伐珠单抗联合含铂双药化疗方案用于晚期非鳞NSCLC患者中的疗效已在多项Ⅲ期临床研究中得到确认。

 

 

2雷莫芦单抗——靶点 VEGFR-2

 

2014年,美国食品药品管理局(FDA)批准「雷莫芦单抗联合多西他赛二线治疗经一线含铂类双药化疗失败的转移性NSCLC」,NCCN指南亦将其列为2A类推荐,可改善一线治疗后进展的转移性胃癌患者的总生存。

注:雷莫芦单抗组同时改善鳞癌和非鳞癌的预后。

 

3尼达尼布——靶点 VEGFR1-3; PDGFRαβ;FGFR1-3

2014年10月被FDA批准上市的尼达尼布是三联血管激酶抑制药,作用于VEGFR 1-3、FGFR 1-3和血小板源生长因子受体α/β,适应症为「联合多西他赛用于进展期或转移性肺腺癌的二线治疗」

 

4我国自主研发血管抑制剂——单体中药人参皂苷Rg3

VEGF是刺激血管生成作用最强的生长因子,在多种实体瘤中过度表达,影响肿瘤微环境,与肿瘤的复发转移相关。人参皂苷Rg3是人参中一种极具活性的微量成分,是我国科学家富力博士研发的一类新药。大量的研究数据表明:人参皂苷Rg3通过抑制血管内皮细胞血管的形成,以及VEGF的活性和VEGF2的表达等,来抑制肿瘤血管的生成。

 

人参皂苷Rg3能降低肿瘤组织的微血管密度(MVD)及血管内皮生长因子(VEGF)两者的表达,同时Rg3可下调肿瘤细胞产生的碱性成纤维细胞生长因子(bFGF),从而达到阻滞肿瘤新生血管形成和生长,抑制肿瘤生长和转移的目的。此外,人参皂苷Rg3与化疗药物合用,可增强对肺癌和肝癌的化疗效果(对其他癌肿也同样有效);提高机体免疫功能;减低化疗毒副作用,防止白细胞下降,减少化疗中食欲不振、呕吐、脱发等毒副作用。

 

 

5恩度——重组人血管内皮抑制素

长春瑞滨和顺铂(化疗)联合恩度用于治疗初治(诊断以后的首轮治疗)或复治(一线治疗后,患者再次出现肿瘤进展后的治疗包括二线和三线)的Ⅲ/Ⅳ期非小细胞肺癌患者。

 

 

6Linifanib——VEGF 和 PDGF 受体抑制剂

 

7阿帕替尼 ——VEGFR、RET 重排、原癌基因酪氨酸激酶受体(c-Kit)和 PDGFR 的多重抑制剂

 

8乐伐替尼——VEGFR1-3、FGFR1-4、RET、Kit、PDGFR 抑制剂

 

9安罗替尼——VEGFR、PDGFR、FGFR、c-Kit 抑制剂

适用于既往至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗;对于存在表皮生长因子受体(EGFR)基因突变或间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的患者,在开始使用贝伐珠单抗治疗前应接受相应的靶向药物治疗后进展、且至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发;用于复发性小细胞肺癌(SCLC)的三线及以上治疗。

 

10呋喹替尼——高选择性 VEGFR1-3 抑制剂

 

以上就是关于治疗肺癌的抗血管生成主要药物,具体的治疗方案要因个人情况而定,希望大家都能够积极面对,科学治疗,选择适合自己的综合治疗方案,才能最大程度地治疗肿瘤,减轻不必要的痛苦。

 

创建时间:2020-11-26

治疗肺癌的抗血管生成药物有哪些?

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