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防止肿瘤的复发与最初对肿瘤的治疗同等重要。人体与肿瘤的对抗是一一场持久战,需要不断采取新的“战术”,以及多种“战术”结合使用,比如在抑制肿瘤细胞的新生血管方面,就需要可以直接有效地切断供给营养的血管的疗法。

抗肿瘤血管治疗简述

血管生长刺激因子VEGF、bFGF、EGF等是肿瘤细胞中最常发现的促进血管生长因子,在肿瘤生长中最为重要。所以只要通过某种途径抑制了这些生长因子,就能从根本上抑制肿瘤细胞的生长。抗肿瘤血管治疗的方法主要有两种:第一,阻止肿瘤形成新的血管,即抑制肿瘤血管生成;第二,阻断已经形成了的肿瘤血管进一步生长、扩散。

 

抗肿瘤血管治疗药物新发展

 

1971年,Judah Folkman首次提出“肿瘤的生长和转移依赖于血管生成”的假说。2004年,第一个抑制肿瘤血管的药物Avastin(安维汀)在美国上市。2005年,我国自主研发的重组人血管内皮抑制素“恩度”在中国上市。

 

在我国除了“恩度”,还有一个意义非凡的药物——人参皂苷Rg3,它是我国自主研发的一个中药单体新药,是抑制肿瘤新生血管的一个强有力的武器,是我国中药史上的一个里程碑,也是抗肿瘤血管治疗的新发展。人参皂苷Rg3关键技术及应用还荣获了《国家技术发明二等奖》。

 

目前,人参皂苷Rg3已经通过临床四期试验,且被证实了其安全性和有效性,其抗肿瘤血管生成的主要机制如下:

 

  1.Rg3能抑制肿瘤血管内皮细胞的增殖和迁移,促使其凋亡;

  2.Rg3能抑制肿瘤血管生成因子信号的传导途径;

  3.Rg3能促进肿瘤血管生成抑制因子的表达及活性;

  4.Rg3能抑制血管外基质降解,抑制血管新生基底膜形成;

  5.Rg3能抑制肿瘤微血管形成和血管生成拟态;

  6.Rg3能调节肿瘤的相关基因。

 

研究数据表明:人参皂苷Rg3主要是通过抑制血管内皮细胞血管的形成、VEGF的活性和VEGF2的表达等,来抑制肿瘤血管的生成。此外,人参皂苷Rg3还能降低肿瘤组织的微血管密度(MVD)及血管内皮生长因子(VEGF)两者的表达,同时可下调肿瘤细胞产生的碱性成纤维细胞生长因子(bFGF),从而达到阻滞肿瘤新生血管形成和生长的目的,最终帮助患者实现抑制肿瘤生长和转移的终极目标。

 

目前,人参皂苷Rg3在抗肿瘤方面的应用已经有了很多临床成功案例,它主要是通过切断供给肿瘤氧气、营养的新生血管,来实现“饿死”肿瘤细胞,缩小瘤体,抑制肿瘤增殖、浸润、复发、转移等目标。

创建时间:2020-09-18

血管生长抑制剂:人参皂苷Rg3——我国自主研发中药单体新药

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